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2019广东药师基础知识:《西药一》知识考点+试题:抗肿瘤药

2019广东药师基础知识:《西药一》知识考点+试题:抗肿瘤药

距离2019年执业药师考试时间接近,小编整理了执业药师《药学专业知识二》考点+试题:抗肿瘤药希望大家认真学习,数月备考不为苦,从容答题心顺畅,预祝大家都能取得理想成绩!抗肿瘤药抗肿瘤药物为治疗肿瘤疾病的一类药物。 简单说来有化疗药物、生物制剂。

近年来,分子肿瘤学、分子药理学的发展使肿瘤本质正在逐步阐明;大规模快速筛选、组合化学、基因工程等先进技术的发明和应用加速了药物开发进程;抗肿瘤药物的研究与开发已进入一个崭新的时代。

目前,国际上临床常见的抗肿瘤药物约80余种,大致可分为以下6类:细胞毒类药物、激素类药物、生物反应调节剂、单克隆抗体药物、其他类药物及辅助药。 作用于细胞毒类药物主要有以下几种:(1)作用于DNA化学结构的药物①烷化剂和氮芥类(如:氮芥、苯丁酸氮芥、环磷酰胺、异环磷酰胺、美法仑等)、塞替派类(如:塞替派等)、亚硝基脲类(如:卡莫司汀、司莫司汀等)和甲基磺酸酯类(如:白消安等);②铂类化合物(如:顺铂、卡铂和奥沙利铂等);③丝裂霉素(如:丝裂霉素等);(2)影响核酸合成的药物①二氢叶酸还原酶抑制剂(如:甲氨蝶呤、培美曲塞等);②胸腺核苷合成酶抑制剂(如:5-FU、FT-207、卡培他滨等);③嘌呤核苷酸合成酶抑制剂(如:6-巯基嘌呤、6-TG等);④核苷酸还原酶抑制剂(如:羟基脲等);⑤DNA多聚酶抑制剂(如:阿糖胞苷、吉西他滨等);(3)作用于核酸转录的药物选择性作用于DNA模板,抑制DNA依赖的RNA聚合酶,从而抑制RNA合成的药物(如:放线菌素D、柔红霉素、阿霉素等);(4)作用于DNA复制的拓扑异构酶Ⅰ抑制剂(如:伊立替康、拓扑替康、羟基喜树碱等);(5)主要作用于有丝分裂M期干扰微管蛋白合成的药物(如:紫杉醇、多西他赛、长春花碱、去甲长春花碱、鬼臼碱类、高三尖杉酯碱等)。 (B型题)[1-3]A.喜树碱B.氟尿嘧啶C.环磷酰胺D.盐酸伊立替康E.依托泊苷1.作用于DNA拓扑异构酶I的天然来源的药物是2.作用于DNA拓扑异构酶Ⅱ的半合成药物是3.对喜树碱进行结构修饰得到的水溶性前药是[1-3]AED。

解析:本题考查抗肿瘤药的分类。

临床使用的拓扑异构酶Ⅰ的抑制剂主要是喜树碱及其衍生物。

而喜树碱属于天然产物,从中国特有珙桐科植物喜树中分离得到含五个稠和环的内酯生物碱。

伊立替康是在7-乙基-10-羟基喜树碱(SN-38)结构中引入羰酰基哌啶基哌啶侧链,可与盐酸成盐,得到水溶性药物。 作用于拓扑异构酶Ⅱ的抑制剂主要有生物碱类和抗生素类。 生物碱类有:鬼臼毒碱、依托泊苷。

依托泊苷属于半合成的,鬼臼毒碱属于天然产物。

②蒽醌类抗肿瘤抗生素主要代表有阿霉素和柔红霉素等。 氟尿嘧啶属于干扰核酸生物合成的,环磷酰胺属于直接影响DNA结构和功能。

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